|
|
НИФЕДИПИН
Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.
Фармакологическое действие: Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Ca внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта: 20 мин - при пероральном приеме, 5 мин - при сублингвальном, длительность клинического эффекта: 4-6 ч - для таблеток и капсул, 12-24 ч - для пролонгированных форм.
Фармакокинетика: Абсорбция - высокая. Биодоступность - 40-60%. Время достижения максимальной концентрации и значение Cmax зависит от лекарственной формы (1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - 90%. Полностью метаболизируется в печени. Экскреция - почками в виде неактивных метаболитов. Т1/2 для таблеток 10 мг - 2-4 ч, для ретард таблеток - 6-11 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
Показания: Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия; артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), гипертонический криз; болезнь Рейно, легочная гипертензия; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств - чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий. |
| Ccылки:купить процессоры, компьютерный магазин, сканер, видеокарту|тональный крем, фирмы косметики|раскрутка сайтов |
Пoхoжиe cтaтьи:
ПИРОГЕНАЛ ( Руrogenalum ), часть 2; ПИРОМЕКАИН ( Руromecainum ); |
|
| Новости |
| Добро пожаловать на wort-design.com, лучший медицинский портал. Здесь Вы узнаете все самые новые и интересные новости из мира медицины! |
| Кнопки |
 |
|
